药物别名：盐酸纳屈酮、环丙羟酮吗啡、诺欣生
一级分类：
神经系统药物
二级分类：
镇痛药物
三级分类：
其他
药物别名：
盐酸纳屈酮、环丙羟酮吗啡、诺欣生
药理作用：
本品为类似
纳洛酮的特异性类阿片拮抗剂。作用类似
纳洛酮，对κ
1受体的拮抗作用比
纳洛酮强，还有解除乙醇成瘾的作用。
药动学：
本品口服后吸收迅速而完全，1h可达血药峰值，但广泛在肝内首过代谢，进入血循环中者仅5%。蛋白结合率为20%。稳态分布容积为16.1L/kg。总清除率每小时约为94L。主要代谢物6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)具有轻微的拮抗作用。原药和代谢物主要随尿排出。未见蓄积现象。
适应证：
1.阻断对类阿片药物的依赖性。2.辅助治疗乙醇依赖者。
禁忌证：
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。
注意事项：
1.肝功能不全者慎用。2.肾功能不全者慎用。3.有血小板减少史者或性功能减退者慎用。
不良反应：
1.可见恶心、呕吐、厌食、肌肉关节痛、头痛、腹痛、乏力、失眠、抑郁、焦虑不安和皮疹。2.还可能出现腹泻、便秘、头晕和性功能障碍。3.还有些不良反应可能与戒断症状有关。4.偶见血小板减少性紫癜。5.高剂量可能引起肝细胞损伤。
用法用量：
1.治疗类阿片成瘾者：必须在开始使用本品之前接受脱瘾治疗7～10天。在尿检分析和
纳洛酮激发试验呈阴性时才可给予本品，因直接使用本品会激发严重的戒断症状。开始口服25mg，观察1h，如未出现戒断症状，可再服25mg。次日起口服50mg，每天1次；或隔日口服100mg。必须连续服药至少6个月。2.治疗乙醇成瘾：口服每天50mg，连用2周。
药物相应作用：
(尚不明确)
专家点评：
本品为阿片类药物拮抗剂，能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合，对3种阿片受体均有阻断作用，显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用，本品可阻止人体对吗啡的生理依赖性，与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的效应。对阿片类药物成瘾者，本品可消除其戒断症状，其本身不产生任何依赖性或耐药性。临床研究表明，50mg的纳曲酮可阻断静脉注射25mg海洛因的药理作用24h，如本品剂量加倍，则可阻断48h。
Copyrights 2005-2017 导医网 版权所有
| 